Сейзар мнн на латинском языке + видео обзор

Содержание
  1. Сейзар (Sazar)
  2. Владелец регистрационного удостоверения:
  3. Лекарственная форма
  4. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сейзар
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакокинетика
  7. Показания активных веществ препарата Сейзар
  8. Режим дозирования
  9. Побочное действие
  10. Противопоказания к применению
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Применение при нарушениях функции печени
  13. Применение при нарушениях функции почек
  14. Применение у детей
  15. Применение у пожилых пациентов
  16. Особые указания
  17. Лекарственное взаимодействие
  18. Сейзар (Sazar)
  19. Владелец регистрационного удостоверения:
  20. Лекарственная форма
  21. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сейзар
  22. Фармакологическое действие
  23. Фармакокинетика
  24. Показания активных веществ препарата Сейзар
  25. Режим дозирования
  26. Побочное действие
  27. Противопоказания к применению
  28. Применение при беременности и кормлении грудью
  29. Применение при нарушениях функции печени
  30. Применение при нарушениях функции почек
  31. Применение у детей
  32. Применение у пожилых пациентов
  33. Особые указания
  34. Лекарственное взаимодействие
  35. Сейзар
  36. Состав
  37. Фармакодинамика
  38. Фармакокинетика
  39. Показания
  40. Противопоказания
  41. Способ применения и дозы
  42. Предостережения, контроль терапии
  43. Побочные эффекты
  44. Условия и сроки хранения
  45. Видео

Сейзар (Sazar)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сейзар

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.

T 1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.

T 1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

Показания активных веществ препарата Сейзар

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.

При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T 1/2 ламотриджина.

Источник

Сейзар (Sazar)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сейзар

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.

T 1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.

T 1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

Показания активных веществ препарата Сейзар

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.

При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T 1/2 ламотриджина.

Источник

Сейзар

Состав

Активное вещество: одна таблетка содержит ламотриджина 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.

Описание:

Таблетки 25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки.

Таблетки 50 мг. 100 мг и 200 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых натриевых каналов. Снижает патологическую активность нейронов без угнетения их функции. Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на Na+-каналы, блокирует избыточный выброс глутамата, не снижая его нормальное высвобождение.

Фармакокинетика

Всасывание. Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после перорального приема препарата. Время достижения максимальной концентрации слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза). Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии, однако, с редкими колебаниями у каждого отдельного человека.

Распределение. Ламотриджин связывается с белками плазмы приблизительно на 55%. Маловероятно, чтобы высвобождение препарата из связи с белком могло приводить к развитию токсического эффекта. Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизм. В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. Однако нет никаких данных, подтверждающих, что ламотриджин влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов и что между ламотриджином и другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, возможно взаимодействие.

Выведение. У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39±14 мл/мин.

На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты.

Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроевой кислотой.

Особые группы больных

Дети

У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей период полувыведения ламотриджина обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно равняется 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроевой кислотой (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействия»).

Пациенты пожилого возраста

Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у больных пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата. Снижение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Клиническая эффективность у пациентов с биполярными расстройствами Эффективность в предотвращении расстройств настроения у пациентов с биполярными расстройствами была продемонстрирована в двух фундаментальных клинических исследованиях. В результате комбинированного анализа полученных результатов было установлено, что продолжительность ремиссии, определявшаяся как время до возникновения первого эпизода депрессии и до первого эпизода мании/гипомании/смешанного после стабилизации, дольше в группе ламотриджина по сравнению с плацебо. Продолжительность ремиссии более выражена для депрессии.

Показания

Взрослые и дети (старше 12 лет)

эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии или монотерапии.

Дети от 3-х до 12 лет

эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии. После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты (ПЭП) могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в монотерапии.

Монотерапия типичных абсансов.

Взрослые (18 лет и старше)

для предупреждения нарушений настроения (депрессии, мании, гипомании, смешанных эпизодов) у больных с биполярным расстройством.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ламотриджину или любому компоненту препарата. Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность, аллергические реакции или кожная сыпь на прием других противоэпилептических препаратов в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Изучение репродуктивной функции животных не выявило нарушения фертильности при назначении ламотриджина.

Исследования по влиянию ламотриджина на фертильность человека не проводились.

БеременностьПостмаркетинговые наблюдения позволили задокументировать исходы беременности около 1000 женщин, получавших монотерапию ламотриджином в течение первого триместра беременности. Полученные при этом данные показали, что риски серьезных врожденных аномалий сопоставимы со средним риском в общей популяции. Однако, по другим данным, нельзя исключить повышение риска развития «заячьей губы». Ламотриджин должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода. Физиологические изменения, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на уровень ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности. Назначение ламотриджина беременным должно быть обеспечено соответствующей тактикой ведения больных.

ЛактацияИнформация о применении ламотриджина во время кормления грудью ограничена.

По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрациях соответствующих примерно 40-60% от концентрации в плазме матери.

У небольшого числа младенцев, находившихся на грудном вскармливании, концентрации ламотриджина в плазме крови достигают значений, при которых может развиться фармакологический эффект. Необходимо соотносить потенциальную пользу кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у младенца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Так как эффект всех противоэпилептических средств имеет индивидуальную вариабельность, то больные должны проконсультароваться со своим врачом о возможности водить машину.

Способ применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь.

В случае возобновления приема Сейзара врачи должны оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у больных, прекратившие прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируются с риском развития тяжелой кожной сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза Сейзара должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме. Терапию Сейзаром не следует возобновлять у пациентов, прекращение лечения которых было связано с появлением сыпи, кроме случаев, когда потенциальная польза от такой терапии очевидно превышает возможные риски.

Монотерапия больных эпилепсией

Начальная доза Сейзара при монотерапии составляет 25 мг один раз в сутки в течение 2-х недель с последующим повышением дозы до 50 мг один раз в сутки в течение 2-х недель. Затем дозу следует увеличивать на 50-100 мг каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Стандартная поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 100-200 мг в сутки в один или два приема. Некоторым пациентам для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется доза до 500 мг/сут.

Детям от 3 до 12 лет в начале терапии и для повышения дозы использовать таблетки с дозировкой 5 мг.

Начальная доза Сейзара при монотерапии больных с типичными абсансами составляет 0,3 мг/кг массы тела/сут в один или два приема в течение 2-х недель с последующим повышением дозы до 0,6 мг/кг массы тела/сут в один или два приема в течение 2-х недель. Затем дозу следует повышать максимально на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет от 1 до 15 мг/кг массы тела/сут в один или два приема, хотя некоторым пациентам с типичными абсансами для достижения терапевтического эффекта требуются более высокие дозы. Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

В составе комбинированной терапии больных эпилепсией

Таблица 1: Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии взрослых и детей старше 12 лет

25 мг (1 раз в сутки)

50 мг (1 раз в сутки)

Комбинированная терапия Сейзаром и вальпроевой кислотой вне зависимости от другой сопутствующей терапии

25 мг (1 раз в сутки)

100-200 мг (в 1 или 2 приема) для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 25-50 мг каждые 1-2 недели

Комбинированная терапия без вальпроевой

Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина

50 мг (1 раз в сутки)

200-400 мг (в 2 приема) для достижения терапевтического эффекта дозу увеличивают на 100 мг каждые 1-2 недели

С окскарбазепином без индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина

25 мг (1 раз в сутки)

50 мг (1 раз в сутки)

100-200 мг (в 1 или 2 приема) для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50-100 мг каждые 1-2 недели

У больных, принимающих ПЭП, фармакокинетические взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время неизвестны, должен использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с вальпроевой кислотой.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и последующий режим повышения доз.

Таблица 2: Рекомендуемый режим лечения детей с эпилепсией в возрасте от 3 до 12 лет (общая суточная доза в мг/кг массы тела)

Монотерапия при типичных абсансах

0,3 мг/кг (в 1 или 2 приема)

0,3 мг/кг (в 1 или 2 приема)

Повышение дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 1-15 мг/кг/сут (назначаемой в один или два приема) до максимальной дозы 200 мг/сут

Комбинированная терапия Сейзаром и вальпроевой кислотой вне зависимости от другой сопутствующей терапии

0,15 мг/кг (1 раз в сутки)

0,3 мг/кг (1 раз в сутки)

Повышение дозы на 0,3 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 1-5 мг/кг/сут (назначаемой в один или два приема) до максимальной дозы 200 мг/сут

Комбинированная терапия без вальпроевой кислоты.

Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином,фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина

0,6 мг/кг (в 2 приема)

1,2 мг/кг (в 2 приема)

С окскарбазепином без индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина

0,3 мг/кг (в 1 или 2 приема)

0,6 мг/кг (в 1 или 2 приема)

Повышение дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы 1-10 мг/кг/сут (назначаемой в один или два приема) или максимальной дозы 200 мг/сут

У больных, принимающих ПЭП, фармакокинетические взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время неизвестны, должен использоваться режим, рекомендованный для сочетанного назначения ламотриджина в комбинации с вальпроевой кислотой.

Общие рекомендации по дозированию Сейзара при лечении эпилепсии При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию ламотриджина или назначении на фоне приема ламотриджина других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, что это может оказать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

Взрослые в возрасте 18 лет и старше

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и последующий режим повышения доз. Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 недель дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (табл. 3), после чего, при наличии показаний, можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (табл. 4)

Таблица 3: Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы для взрослых (старше 18 лет) при биполярных нарушениях

Целевая стабилизирующая доза(неделя 6)

а) Комбинированная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, например, вальпроевой кислотой.

25 мг (1 раз в сутки)

50 мг (в 1 или в 2 приема в сутки)

100 мг(в 1 или в 2 приема в сутки) максимальная суточная доза до 200 мг

50 мг (1 раз в сутки)

100 мг (в 2 приема в сутки)

200 мг (в 2 приема в сутки)

300 мг на 6 неделе терапии, при необходимости увеличить дозу до 400 мг на 7 неделе терапии (в 2 приема)

25 мг (1 раз в сутки)

50 мг (в 1 или в 2 приема в сутки)

100 мг (в 1 или в 2 приема в сутки)

200 мг (от 100 мг до 400 мг) (в 1 или в 2 приема в сутки)

Примечание: у больных, принимающих ПЭП, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином не изучено, необходимо пользоваться режимом повышения доз, как рекомендовано для ламотриджина в сочетании с вальпроевой кислотой.

Целевая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта. Комбинированная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, например, вальпроевой кислотой

Начальная доза Сейзара у больных, дополнительно принимающих препараты, ингибирующие глюкуронизацию, такие как вальпроевая кислота, составляет 25 мг через день в течение 2-х недель, затем 25 мг один раз в сутки в течение 2-х недель. Дозу следует увеличивать до 50 мг один раз в сутки (или в 2 приема) на 5 неделе. Обычная целевая доза для получения оптимального терапевтического эффекта составляет 100 мг/день (в 1 или в 2 приема). Однако доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг в зависимости от клинического эффекта.

Дополнительная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина у больных, не принимающих ингибиторов, таких как вальпроевая кислота.

Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина.

Начальная доза Сейзара у больных, одновременно принимающих препараты, стимулирующие глюкуронизацию и не принимающих вальпроевую кислоту, составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-х недель, затем 100 мг в сутки в два приема в течение 2-х недель. На 5-той неделе дозу следует увеличить до 200 мг в сутки в 2 приема. На 6-той неделе доза может быть увеличена до 300 мг в сутки, однако обычная целевая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 мг в сутки (в 2 приема) и назначается, начиная с 7-й недели лечения.

Монотерапия Сейзаром или дополнительная терапия у больных, принимающих препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин или другие препараты, которые не отзывают значительное индуцирующее или ингибирующее действие на глюкуронизацию ламотриджина.

Начальная доза Сейзара у больных, которые принимают препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин и не принимают индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина или принимают Сейзара в монотерапии, составляет 25 мг один раз в сутки в течение 2-х недель, затем 50 мг в сутки (в 1 или в 2 приема) в течение 2-х недель. Дозу следует увеличить до 100 мг в сутки на 5-той неделе. Обычная целевая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 200 мг/день (в 1 или в 2 приема). Однако при клинических испытаниях применялись дозы в диапазоне от 100 мг до 400 мг.

После достижения целевой суточной поддерживающей стабилизирующей дозы другие психотропные препараты могут быть отменены (табл. 4).

Таблица 4: Поддерживающая стабилизирующая общая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств

После отмены ингибиторов глюкуронизации ламотриджина, например, вальпроевой кислоты.

Удвоить стабилизирующую дозу, не превышая 100 мг/ неделю. Т.е. целевая стабилизирующая доза 100 мг/сутки увеличивается на 1 неделе до 200 мг/сут

Сохранить дозу 200 мг/сутки в 2 приема.

После отмены индукторов глюкуронизации ламотриджина, в зависимости от исходной дозы. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина

Поддерживайте целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сутки в 2 приема; диапазон доз от 100 мг до 400 мг)

Примечание: пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не известен, рекомендуется режим дозирования, как при приеме ламотриджина с вальпроевой кислотой.

При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сутки.

Терапия Сейзаром после отмены дополнительной терапии ингибиторами глюкуронизации ламотриджина (например, вальпроевой кислотой): сразу после отмены вальпроевой кислоты стабилизирующая исходная доза ламотриджина удваивается и поддерживается на этом уровне.

Терапия Сейзаром после отмены дополнительной терапии индукторами глюкуронизации ламотриджина в зависимости от исходной поддерживающей дозы. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина.

Доза ламотриджина постепенно снижается в течение 3-х недель после отмены индукторов глюкуронизации.

Терапия Сейзаром после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических препаратов, не имеющих значимых фармакокинетических взаимодействий с ламотриджином (например, препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин).

Во время отмены сопутствующих Сейзару препаратов должна быть сохранена целевая доза ламотриджина, достигнутая в процессе режима повышения.

Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярными нарушениями после добавления других препаратов.

Отсутствует клинический опыт в коррекции суточных доз ламотриджина после добавления других препаратов. Однако на основании исследований по взаимодействию препаратов можно дать следующие рекомендации (табл. 5):

Таблица 5: Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярным нарушением после присоединения к терапии других препаратов

стабилизирующая доза Сейзара (мг/сутки)

Присоединение ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (например, вальпроевой кислоты), в зависимости от исходной дозы ламотриджина

Сохранить дозу 100 мг/сутки

Сохранить дозу 150 мг/сутки

Сохранить дозу 200 мг/сутки

Присоединение индукторов глюкуронизации ламотриджина у пациентов, не получающих вальпроевую кислоту. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина

Поддерживайте целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сутки; диапазон доз от 100 мг до 400 мг)

Примечание: пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не известен, рекомендуется режим дозирования, как при приеме ламотриджина с вальпроевой кислотой.

Прекращение терапии ламотриджином у больных с биполярным расстройством:

Во время клинических испытаний резкая отмена ламотриджина не вызывала увеличения частоты, тяжести или изменения характера нежелательных явлений по сравнению с плацебо. Таким образом пациентам можно отменять ламотриджин сразу без постепенного снижения его дозы.

Дети и подростки младше 18 лет

Ламотриджин не показан при биполярных расстройствах детям и подросткам младше 18 лет. Безопасность и эффективность ламотриджина при биполярном расстройстве у пациентов этой возрастной группы не оценивалась.

Общие рекомендации при дозировке ламотриджина у особых категорий больных

Женщины, принимающие гормональные контрацептивы

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Фармакокинетика ламотриджина в этой возрастной группе практически не отличается от таковой у других взрослых, поэтому изменения схемы подбора доз препарата не требуется. Нарушение функции печени

Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить приблизительно на 50% и 75% у пациентов с умеренной (стадия В) и тяжелой (стадия С) степенью печеночной недостаточности соответственно. Возрастающая и поддерживающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Нарушение функции почек

Больным с почечной недостаточностью Сейзар следует назначать с осторожностью. При конечной стадии почечной недостаточности начальная доза Сейзара вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения препарата; для пациентов со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

Имеются сообщения о побочных действиях со стороны кожи, которые могут возникать в течение первых 8 недель после начала терапии ламотриджином. Большинство высыпаний носит легкий характер и проходит самостоятельно, однако есть сообщения о высыпаниях, потребовавших госпитализации пациента и прекращения приема ламотриджина. Они включали такие потенциально жизнеугрожающие кожные реакции как синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Тяжелые кожные реакции у взрослых больных, использующих ламотриджин в соответствии с общепринятыми рекомендациями, развиваются с частотой примерно 1 на 500 больных эпилепсией. Примерно в половине этих случаев зарегистрирован синдром Стивенса- Джонсона (1 на 1000). У больных с биполярными расстройствами частота тяжелых кожных высыпаний по данным клинических исследований составляет приблизительно 1 на 1000 больных.

У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, чем у взрослых. По имеющимся данным частота кожных высыпаний, потребовавших госпитализации, у детей, больных эпилепсией, составляла от 1 на 300 до 1 на 100 детей. У детей начальные проявления сыпи могут быть ошибочно приняты за инфекцию, поэтому врачи должны принимать во внимание возможность реакции детей на препарат, проявляющейся развитием сыпи и лихорадки в первые 8 недель терапии.

Кроме того, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с:

При обнаружении сыпи все пациенты (взрослые и дети) должны быть сразу осмотрены врачом. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов. Сообщалось, что кожная сыпь может быть частью синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями, включая лихорадку, лимфаденопатию, отечность лица и нарушения со стороны крови и печени. Тяжесть проявления синдрома варьирует в широких пределах и в редких случаях может приводить к развитию синдрома ДВС, полиорганной недостаточности. Необходимо отметить, что ранние проявления синдрома гиперчувствительности (т.е. лихорадка, лимфаденопатия) могут наблюдаться, даже если нет явных проявлений сыпи. При развитии подобных симптомов больной должен быть немедленно осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина симптомов, ламотриджин должен быть отменен.

Влияние гормональных контрацептивов на фармакокинетику ламотриджина Было показано, что комбинированный препарат этинилэстрадиол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизительно в 2 раза повышает клиренс ламотриджина, что приводит к снижению уровня ламотриджина в плазме (см. «Взаимодействия»). При его назначении для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо повышение поддерживающих доз ламотриджина, но не более, чем в 2 раза.

У женщин уже не принимающих индукторы глюкуронизации ламотриджина и принимающих гормональные контрацептивы, схема лечения которых включает неделю приема неактивного препарата (или недельный перерыв в приеме контрацептива), в этот период времени будет наблюдаться постепенное транзиторное повышение концентрации ламотриджина.

Повышение концентрации будет выражено больше, если очередное увеличение дозы ламотриджина будет проводиться непосредственно до или в период приема неактивного препарата. Для получения инструкций по дозированию см. «Общие рекомендации по дозированию ламотриджина в особых группах больных», «Способ применения и дозы». Клиницисты должны овладеть клиническими навыками ведения женщин, которые на фоне лечения ламотриджином начинают или прекращают принимать гормональные контрацептивы, поскольку это может потребовать коррекции дозировок ламотриждина. Другие пероральные контрацептивы и гормонально-заместительная терапия не были изучены, хотя они могут подобным образом влиять на фармакокинетические параметры ламотриджина.

Влияние ламотриджина на фармакокинетику гормональных контрацептивов

Совместное назначение ламотриджина и комбинированного гормонального контрацептива (этинилэстрадиол/левоноргестрел) приводит к умеренному повышению клиренса левоноргестрела и изменениям концентрации фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего гормонов. Влияние этих изменений на овуляторную активность яичников неизвестно. Однако нельзя исключить возможность, что у некоторых больных, принимающих ламотриджин и гормональные контрацептивы, эти изменения могут вызвать снижение эффективности контрацептивов. Такие больные должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать врачу об изменениях в характере менструального цикла, т.е. о внезапных кровотечениях.

Ламотриджин является слабым ингибитором дегидрофолатредуктазы, поэтому существует вероятность вмешательства препарата в метаболизм фолатов при его длительном назначении. Однако было показано, что ламотриджин не вызывал существенных изменений концентрации гемоглобина, среднего объема эритроцитов, при концентрации фолатов эритроцитов сыворотки длительности назначения препарата до 1 года и не снижал концентрации фолатов в эритроцитах при назначении ламотриджина длительностью до 5 лет.

Однократное назначение ламотриджина больным в конечной стадии почечной недостаточности не выявило значительных изменений концентрации препарата. Однако накопление глюкуронидного метаболита весьма вероятно, поэтому необходимо проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Больные, принимающие другие препараты, содержащие ламотриджин

Нельзя назначать ламотриджин больным, уже получающим какие-либо другие препараты, содержащие ламотриджин без консультации врача.

Резкая отмена приема ламотриджина, как и других ПЭП, может спровоцировать развитие судорог. Если резкое прекращение терапии не является требованием безопасности (например, при появлении сыпи), дозу ламотриджина следует снижать постепенно в течение 2-х недель. В литературе имеются сообщения о том, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, мультиорганных нарушений и ДВС коагуляции иногда с фатальным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении больных ламотриджином.

Дети и подростки младше 18 лет

Лечение антидепрессантами связано с увеличением рисков суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков со серьезными депрессивными расстройствами и другими психиатрическими нарушениями.

Клиническое ухудшение и суицидальные риски, связанные с биполярными расстройствами

В клинических исследованиях с участием пациентов с биполярными расстройствами, частота развития суицидальных мыслей или поведения имела тенденцию к более высоким значениям в группе ламотриджина по сравнению с группой плацебо.

Пациенты, страдающие биполярными расстройствами, могут испытывать ухудшение симптомов депрессии и/или появление суицидальных мыслей и поведения не зависимо от того, принимают они или нет препараты для лечения биполярных расстройств. При наблюдении за такими больными необходимо тщательно мониторировать симптомы клинического ухудшения (включая появление новых симптомов) и суицидальности, особенно в начале курса лечения и в момент изменения дозы.

Больные группы повышенного риска, которые имели в анамнезе суицидальные мысли или поведение, молодые пациенты и те пациенты, которые проявляли значительное повышение суицидальных идей по сравнению с началом терапии, рискующих проявить суицидальные мысли и суицидальные попытки, должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения.

Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за любыми ухудшениями состояния пациентов (включая появление новых симптомов) и/или появлением суицидальных идей/поведения или мыслей о причинении вреда себе и обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы имеются.

Должно быть принято решение об изменении режима дозирования, включая возможную отмену препарата у пациентов, у которых отмечается клиническое ухудшение (включая появление новых симптомов) и/или появление суицидальных мыслей/поведения, особенно если эти симптомы протекают тяжело, в форме внезапных приступов или не проявлялись до лечения.

Побочные эффекты

Доступная информация о побочных действиях разделена на два раздела: побочные действия у больных с эпилепсией и побочные действия у больных с биполярным расстройством. Однако, при рассмотрении профиля безопасности ламотриджина в целом необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.

Использована следующая условная классификация частоты развития побочных действий: очень часто ( >1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Вальпроевая кислотакарбамазепин

этинилэстрадиол/ левоноргестрелпрепараты лития

Влияние других пероральных контрацептивов и гормонально-заместительной терапии не изучалось, хотя они могут оказывать подобное влияние на фармакокинетические показатели ламотриджина.

Взаимодействия с ПЭП

Вальпроевая кислота, которая подавляет глюкуронизацию ламотриджина, снижает скорость его метаболизма и удлиняет его средний период полувыведения почти в 2 раза.

Определенные ПЭП (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), которые стимулируют систему метаболизирующих ферментов печени, ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм. Сообщалось о развитии побочных действий со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином. Эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина. Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался. Исследования показали, что ламотриджин не влияет на концентрации в плазме крови сопутствующих ПЭП. Результаты исследований in vitro показали, что ламотриджин не вытесняет другие ПЭП из связи с белками плазмы крови. При одновременном назначении ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 мг, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.

Взаимодействия с гормональными контрацептивами

Влияние гормональных контрацептивов на фармакокинетику ламотриджина Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышении клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и Сmax ламотриджина в среднем на 52% и 39% соответственно. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии.

Влияние ламотриджина на фармакокинетику гормональных контрацептивов

Взаимодействия с другими препаратами

Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его период полувыведения благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. Больным, получающим рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.

Совместим с седативными ЛС и анксиолитиками.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С, недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Видео

Ламотриджин

Ламотриджин

Дайджест: ламотриджин, абилифай, дисульфирам, СИОЗСН и СИОЗН

Дайджест: ламотриджин, абилифай, дисульфирам, СИОЗСН и СИОЗН

Урок №12, текст №1 (De Sabinis) – Учебник по латыни Lingua Latina (Мирошенкова, Фёдоров)

Урок №12, текст №1 (De Sabinis) – Учебник по латыни Lingua Latina (Мирошенкова, Фёдоров)

Образование Nominativus Pluralis

Образование Nominativus Pluralis

Урок №17 (Daedalus et Icarus) – Учебник по латыни Lingua Latina (Мирошенкова, Фёдоров)

Урок №17 (Daedalus et Icarus) – Учебник по латыни Lingua Latina (Мирошенкова, Фёдоров)

100 Латинских крылатых выражений (Выпуск №2) с транскрипцией и переводом.

100 Латинских крылатых выражений (Выпуск №2) с транскрипцией и переводом.

Барбоскины | На новую дачу | Новая серия

Барбоскины | На новую дачу | Новая серия

Перевод сложных терминов | Латинский язык

Перевод сложных терминов | Латинский язык

Цицерон. Отрывок из "Первой речи против Катилины" (на латинском языке с переводом).

Цицерон. Отрывок из "Первой речи против Катилины" (на латинском языке с переводом).

Образование Genetivus pluralis

Образование Genetivus pluralis
Поделиться или сохранить к себе:
Добавить комментарий

Нажимая на кнопку "Отправить комментарий", я даю согласие на обработку персональных данных, принимаю Политику конфиденциальности и условия Пользовательского соглашения.